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西布曲明在口服后迅速从胃肠道吸收(Tmax1.2小时),在肝脏进行广泛的首次代谢(口服清除1750 L/h,半衰期1.1小时),形成具有药理活性的去甲基和二去甲基代谢物M1和M2。M1和M2的血浆浓度在3~4小时内达到峰值。根据质量平衡研究,平均而言,至少有77%的单次口服剂量的西布曲明被吸收。西布曲明的绝对生物利用度尚未确定。
在动物中进行的放射性标记研究表明,其在组织中分布迅速和广泛:在消除器官、肝脏和肾脏中发现了最高浓度的放射性标记物质。在体外,西布曲明、M1和M2在治疗剂量后的血浆浓度下与人血浆蛋白广泛结合(分别为97%、94%和94%)。
西布曲明在肝脏中主要由细胞色素P450(3A4)同工酶代谢,生成去甲基代谢物M1和M2。这些活性代谢物通过羟基化和结合到药理活性代谢物M5和M6。口服放射性标记西布曲明后,血浆中所有放射性标记物质的峰值均为西布曲明(3%)、M1(6%)、M2(12%)、M5(52%)和M6(27%)。M1和M2的血浆浓度在给药后的4天内达到稳定状态,大约是单次给药后的2倍。M1和M2的消除半衰期分别为14小时和16小时,在重复给药后没有变化。
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省部共建是中国大陆地区高等学校的一种特殊教育生态模式,即中华人民共和国国务院相关部委与相关省、直辖市、自治区人民政府共建的高等院校。实行“省部共建”的大学主要为两类:一是为实施国家层面的211工程、985工程、中西部高校基础能力建设工程,建设国际一流及国际知名高水平大学,国务院相关部委(或部分副部级中央国有企业)拉动地方政府配套支持部属高校发展的规划;二是地方高等院校依靠学校特色及优势在省级政府支持下积极争取国家对应部委支持以拓展教育经费资源、提升自身水平的战略。该种建制是衡量中国内地高等学校的重要标志与指标之一,其中,如果院校由相关部委和中华人民共和国教育部参与合建,则表明该校有相对明显的优势及实力。
一般来讲,实行“省部共建”的大学来源有以下两点:
* 本校原来即为中央部属高校,后来下放给地方政府管理,但鉴于其与中央的密切关系,实行“省部共建”。
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